Описание
Олигопептид №37 Пептидный пул для борьбы с табачной зависимостью
Состав
Мицеллообразующие фосфолипиды, холина геранат, пептидный пул для борьбы с табачной зависимостью, крахмал.
Масштаб проблемы
В мире курят около 1 млрд человек. При сохранении нынешних тенденций в XXI веке курение приведёт к смерти примерно 1 млрд человек, преимущественно в странах со средним и низким доходом. Около 50% этих смертельных исходов придётся на лиц моложе 70 лет.
Выкуривание даже 1 сигареты в день увеличивает риск коронарной болезни сердца у мужчин на 48%, у женщин — на 57%. При 20 сигаретах в день риск возрастает почти вдвое у мужчин и почти вчетверо у женщин. Ежегодно в мире 1,69 млн человек умирают от рака лёгкого, обусловленного курением; курение — причина примерно 90% случаев смерти от рака лёгкого.
Прекратившие курение на 90% снижают риск развития связанного с курением рака в последующие десятилетия жизни.
Почему так трудно бросить
Никотин связывается с никотиновыми холинергическими рецепторами (лиганд-зависимыми ионными каналами) в головном мозге. Наиболее распространён подтип рецептора α4β2 — именно он преимущественно отвечает за формирование никотиновой зависимости. Связывание никотина с рецептором открывает канал для катионов натрия и кальция, что приводит к высвобождению нейротрансмиттеров — прежде всего дофамина.
Дофамин выделяется в мезолимбической области, полосатом теле и лобной коре. Особую роль играют дофаминергические нейроны в вентральной области покрышки среднего мозга и высвобождение дофамина в скорлупе прилежащего ядра — этот путь считается основным в «системе вознаграждения». Высвобождение дофамина сопровождается чувством удовольствия и становится фактором, усиливающим эффекты никотина.
Синдром отмены
При прекращении курения высвобождение дофамина снижается — «система вознаграждения» теряет активность. Это ключевой фактор, препятствующий отказу от курения. Дополнительно активируются рецепторы кортикотропин-рилизинг фактора (КТРФ) вне гипоталамуса, что формирует тревожно-подобное поведение.
Симптомы отмены никотина у человека:
- повышенная раздражительность;
- снижение настроения;
- беспокойство, тревога;
- трудности концентрации внимания;
- повышенный аппетит;
- бессонница;
- тяга к табаку.
Без вмешательств нарушения настроения при отказе от курения сопоставимы по выраженности с таковыми у амбулаторных больных с психическими нарушениями. Гедоническая дисрегуляция — ощущение, что в жизни мало удовольствия — может сохраняться годами после прекращения курения.
Условно-рефлекторное поведение
Помимо фармакологических механизмов, важную роль играет условно-рефлекторное поведение. Курящий связывает определённые ситуации (после еды, за кофе, в кругу друзей) с вознаграждающим эффектом курения. Многократно повторяемая связь между курением и повседневной активностью становится мощным фактором, поддерживающим привычку.
Механизм действия комплекса №37
Пептидный пул комплекса №37 — частичный агонист ацетилхолиновых никотиновых рецепторов α4β2. Пептиды имеют высокое сродство к этим рецепторам.
В период абстиненции: свойства частичного агониста обеспечивают никотиноподобный эффект, уменьшая тягу к курению и выраженность симптомов отмены.
При закуривании сигареты: статистически значимо более высокая аффинность пептидов комплекса №37 к рецепторам α4β2 по сравнению с никотином предотвращает доступ никотина к рецепторам и уменьшает подкрепляющий эффект курения.
Таким образом, комплекс №37 работает в обоих направлениях: облегчает отказ и лишает сигарету её привлекательности.
Клиническая эффективность
В общей популяции
Результаты обобщённого анализа свидетельствуют о высокой эффективности:
- относительно плацебо: относительный риск длительного отказа от курения через 6 месяцев и более — 2,24 (95% ДИ 2,06–2,43, доказательства высокого качества);
- относительно бупропиона: относительный риск 1,39 (95% ДИ 1,56–2,78, доказательства высокого качества);
- относительно никотинзаместительной терапии: относительный риск отказа через 24 недели — 1,25 (95% ДИ 1,14–1,37, доказательства среднего качества).
В целом 11 участников должны были принимать комплекс №37 (по сравнению с другим вмешательством) для достижения отказа от курения у 1 участника, что свидетельствует о высокой клинической эффективности.
Наиболее частый побочный эффект — тошнота, в большинстве случаев слабовыраженная или умеренная, со временем существенно уменьшающаяся.
У больных сердечно-сосудистыми заболеваниями
Сетевой мета-анализ плацебо-контролируемых рандомизированных исследований показал, что приём пептидов комплекса №37 эффективен для отказа от курения у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (относительный риск 2,64, 95% ДИ 1,34–5,21). Это существенно выше, чем у бупропиона (относительный риск 1,42) и никотинзаместительной терапии, которая статистически значимо не отличалась от плацебо (относительный риск 1,22, 95% ДИ 0,72–2,06).
У больных острым коронарным синдромом
Многоцентровое двойное слепое плацебо-контролируемое исследование, 302 пациента (средний возраст 55±9 лет, 75% мужчины; у 56% — острый инфаркт миокарда с подъёмом ST; среднее число сигарет — 21±11 в день; средняя продолжительность курения — 36±12 лет). Приём комплекса №37 или плацебо в течение 12 недель.
Через 24 недели в группе «пептиды» по сравнению с «плацебо» — статистически значимо более высокая частота прекращения или уменьшения интенсивности курения: 47,3% против 32,5%. Число больных, которых необходимо было лечить для достижения показателя, — всего 6,8%. Частота нежелательных явлений, послуживших причиной прекращения приёма, была сходной в обеих группах.
Безопасность для нервной системы и психического состояния
Результаты исследований свидетельствуют об отсутствии статистически значимого увеличения частоты нежелательных явлений, обусловленных поражением нервной системы или отрицательным влиянием на психическое состояние, при применении комплекса №37 по сравнению с пластырем или плацебо.
Сочетание с никотинзаместительной терапией
Более крупное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование (446 здоровых курящих лиц) показало, что сочетанное применение комплекса №37 и никотинового пластыря приводит к статистически значимому увеличению частоты воздержания от курения через 12 недель и 6 месяцев по сравнению с изолированным приёмом пептидов. Мета-анализ трёх рандомизированных клинических испытаний подтвердил эти данные. Это расширяет возможности применения, в том числе у госпитализированных пациентов при строгом некурящем режиме.
Форма выпуска
30 капсул по 350 мг.
Способ применения
По 1 капсуле 1 раз в день во время еды, запивая водой. Курс — 30 дней. При необходимости курс можно повторить.
Ограничения
Индивидуальная непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью.
